Исследователи из Томского политехнического университета предложили реагенты на основе производных глюкозы, которые позволяют ускорить приготовление качественного радиофармпрепарата из технеция-99m. Он используется для ранней диагностики онкологических заболеваний. Статья исследователей опубликована в журнале Scientific Reports.

Для лечения онкологических заболеваний важно диагностировать их как можно раньше. Сегодня сделать это помогают методы ядерной медицины. В то же время, по оценкам ученых, потребность в радиофармпрепаратах (РФП) удовлетворяется не более чем на 1–3%. Поэтому исследователи со всего мира стараются создать новые соединения, которые можно было бы произвести достаточно быстро и просто.

«Производные глюкозы с радиоактивными изотопами перспективны в качестве препаратов для ранней диагностики злокачественных опухолей. Это связано с тем, что в клетках опухоли наблюдается высокая скорость метаболизма глюкозы. Сегодня для позитрон-эмиссионной томографии применяются различные производные глюкозы с включенными в них радионуклидами. Однако количество ПЭТ-центров невелико, а стоимость создания таких препаратов достаточно высокая. Из-за этого методы радиомедицины сегодня распространены не так широко», — рассказывает одна из авторов статьи, научный сотрудник лаборатории № 31 ядерного реактора ТПУ Елена Стасюк.

С другой стороны, в России сегодня работает более 200 центров однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ), в которых чаще всего используется для диагностики технеций-99m. Главное преимущество диагностических препаратов на основе глюкозы в том, что они позволяют визуализировать опухоль с помощью гамма-камеры. Это значительно снижает стоимость диагностики.

Российские исследователи изучили натриевые соли 1-тио-D-глюкозы, 5-тио-D-глюкозы и D-глюкозамина. Поскольку глюкоза имеет в своем составе только атомы углерода, водорода и кислорода, в ней достаточно трудно образуется стабильная связь с таким металлом, как технеций-99m. Для решения этой проблемы ученые предложили использовать производные глюкозы, которые содержат в себе атомы азота и серы. Такие соединения могут образовывать стабильную координационную связь с технецием-99m.

«На основе технеция-99m можно получить более 25 диагностических радиофармпрепаратов. Но для этого необходимо ввести технеций-99m в то или иное химическое соединение. Из-за короткого времени жизни изотопа процедуру необходимо проводить непосредственно в клинических лабораториях. Чтобы облегчить этот процесс, мы создали набор реагентов к радионуклидным генераторам — это смесь реагентов, чаще всего представленных в лиофилизированной форме. Они позволяют быстро и просто приготовить качественный радиофармпрепарат, готовый для использования», — объяснила Стасюк.

В результате исследователи впервые предложили экспериментальный подход к созданию лиофилизированных наборов на основе производных глюкозы и протокол введения в них изотопов технеция. Кроме того, авторы проверили способность полученного препарата накапливаться в раковых клетках in vivo — на лабораторных животных с имплантированной карциномой легких Льюиса. Эксперименты показали, что уровень накопления РФП на основе производных глюкозы в опухоли в среднем составляет от 6 до 7% — это достаточно для визуализации новообразования.