Российские ученые синтезировали молекулу для диагностики и лечения рака предстательной железы нового поколения. Это соединение, в отличие от существующих предшественников, имеет более сложную структуру и нацелено на обнаружение не одного, а двух типов биомаркеров рака. Всего химики планируют синтезировать линейку из примерно 20 молекул, чтобы затем отобрать максимально эффективное и безопасное химическое соединение. Препараты на основе улучшенных молекул потенциально помогут врачам эффективнее обнаруживать и лечить злокачественное новообразование и метастазы. Исследование опубликовано в журнале Bioconjugate Chemistry, сообщила пресс-служба Томского политехнического университета.
Сегодня российские специалисты разрабатывают препараты, которые одновременно используются и для диагностики, и для терапии рака: на одну молекулу-основу «цепляют» разные по задачам радиоактивные изотопы. Ранее ученые уже запатентовали два оригинальных радиофармпрепарата на основе соединения BQ-ПСМА с изотопом технеция-99м для диагностики и изотопом лютеция-177 для лечения рака простаты. Всего в мире существует два таких соединения, второе — импортного производства. Оба соединения способны обнаруживать простат-специфический мембранный антиген — это своего рода биомаркер заболевания. По нему онкологи определяют локализацию и объем новообразований.
«Создать эти препараты было огромным достижением. Но мы сразу пошли дальше и начали работу по повышению их эффективности. Дело в том, что, как правило, у одного пациента на поверхности опухоли не один биомаркер, а сразу несколько. И сейчас мы ищем новую молекулу-основу для препарата, которая будет обнаруживать не один, а сразу два биомаркера. Это простат-специфический мембранный антиген и рецептор гастрин-высвобождающего пептида. Пока зарегистрированных препаратов с такими молекулами в мире не существует», — рассказала старший научный сотрудник научно-исследовательского центра «Онкотераностика» Томского политехнического университета Мария Ларькина.
Препарат, способный обнаруживать оба антигена, поможет врачам составить более полную картину о заболевании и обеспечить еще более эффективную терапию.
В качестве одного из кандидатов на новую основу ученые сейчас рассматривают производное мочевины и аминокислот. Синтез одной подобной молекулы занимает от двух до четырех недель и проходит в восемь и более стадий.
Ученые присоединили к новой молекуле изотоп лютеция-177, который используют в терапевтических радиофармпрепаратах. Лабораторные исследования доказали хорошую стабильность полученного конъюгата и высокую эффективность связывания изотопа с бивалентной молекулой. Это важно для разработки лекарственных препаратов в будущем, так как может гарантировать минимальные потери активного вещества, стабильность соединения внутри организма и эффективное накопление изотопа в целевых тканях.
«Пока рано говорить о появлении нового лекарства. Мы находимся в самом начале исследования, где перед нами стояла задача получить устойчивое и функционально пригодное соединение. Всего мы планируем синтезировать порядка 20 молекул различной структуры, чтобы затем определить соединение с лучшими характеристиками, оценить его токсичность и только после этого перейти к клиническим испытаниям», — отметила Мария Ларькина.
Подписывайтесь на InScience.News в социальных сетях: ВКонтакте, Telegram, Одноклассники.
