Международная группа ученых разработала метод микроскопии, позволяющий визуализировать отдельные молекулы. С помощью него исследователи показали, как бета-аррестины взаимодействуют с рецепторами, сопряженными с G-белком, и регулируют передачу сигналов. Новый метод поможет в разработке лекарств. Исследование опубликовано в журнале Cell.
Бета-аррестины — это белки, способные регулировать активность рецепторов, сопряженных с G-белком (GPCR). GPCR представляют собой крупнейшую группу рецепторов, которые передают сигналы от разных гормонов и нейротрансмиттеров. Из-за этого GPCR часто выбираются в качестве мишеней лекарств, и около 30-40% всех современных препаратов нацелено именно на эти рецепторы. А бета-аррестины опосредуют процесс десенситизации рецепторов. Если какой-то фактор воздействует на рецепторы часто или долго, то из-за этого явления чувствительность к фактору постепенно снижается.
Новое исследование, посвященное роли бета-аррестинов, проводилось международным центром COMPARE, который объединяет 36 научных групп из разных сфер для изучения мембранных белков и рецепторов. Ученые разработали особый метод микроскопии, позволяющий визуализировать отдельные молекулы. С помощью него они показали поведение отдельных молекул бета-аррестинов. Они прикрепляются к внешней клеточной мембране и как бы ожидают, когда рецептор свяжется с гормонами или нейротрансмиттерами. При этом бета-аррестины способны динамически взаимодействовать с уже активированными GPCR, что позволяет им регулировать передачу сигнала с помощью них.
Ученые считают, что разработанный ими метод очень важен для области разработки лекарств. Благодаря этому подходу в будущем исследователи смогут визуализировать, как именно терапевтический агент регулирует активность рецепторов на клетках. В дальнейшем ученые планируют автоматизировать метод, чтобы он мог использоваться для скрининга новых лекарств: например, новых анальгетиков.
Подписывайтесь на InScience.News в социальных сетях: ВКонтакте, Telegram, Одноклассники.
