Российские и индийские ученые синтезировали новые химические соединения, которые обладают высокой противотуберкулезной активностью. Препарат проверили in vitro и установили: эффективность полученных соединений сопоставима с «Изониазидом» и «Рифампицином» — широко используемыми лекарственными препаратами против туберкулеза. Исследование опубликовано в журнале Pharmaceuticals, сообщает пресс-служба Уральского федерального университета.
Всемирная организация здравоохранения утверждает, что в 2021 году 10,6 млн человек во всем мире были заражены туберкулезом. При этом на Индию приходилось 28% всех случаев заболеваемости туберкулезом, 9,2% больных проживало в Китае, 7% на Филиппинах, 5,8% в Пакистане, 4,4% в Нигерии, 3,6% в Бангладеш и 2,9% в Демократической Республике Конго. Наибольшую вероятность заболеть туберкулезом имеют люди с ВИЧ-положительным статусом, сахарным диабетом, а также курящие.
«Туберкулез вызывается бактерией Mycobacterium tuberculosis и чаще всего поражает легкие, хотя также может затрагивать и другие органы. Основными симптомами этой болезни являются грудная боль при дыхании или кашле, усталость, потеря веса, повышенная температура и др. Туберкулез достаточно трудно поддается лечению, при этом существующие препараты могут быть весьма токсичны, в том числе гепатотоксичны, то есть оказывают негативное влияние на печень. И поэтому сегодня стоит задача разрабатывать такие соединения, которые обладали бы сравнительно низкой токсичностью, но при этом имели сопоставимую или более высокую эффективность по сравнению с существующими лекарственными препаратами», — рассказал Григорий Зырянов, профессор кафедры органической и биомолекулярной химии УрФУ.
Чтобы получить новые соединения, российские и индийские ученые синтезировали целый ряд триазолопиримидинов. Эти соединения имеют похожую структуру строения с целым рядом противотуберкулезных препаратов, в том числе с «Изониазидом».
«Мы синтезировали 21 химическое соединение и обнаружили, что некоторые из них имеют противотуберкулезную и противовоспалительную активность, сопоставимую с другими лекарственными препаратами. В сравнении с известным противотуберкулезным препаратом “Изониазидом” два наших соединения показали сопоставимую активность при более низких концентрациях действующего вещества — 0,625 мкг/мл против 0,7 мкг/мл у “Изониазида” и 0,5 мкг/мл у “Рифампицина”. Также оказалось, что еще два других соединения показали более высокую противовоспалительную активность в сравнении с распространенным противовоспалительным препаратом “Диклофенаком”. Ингибирующая (подавляющая) активность наших соединений составила 44% по сравнению с 41% у “Диклофенака” при концентрации действующего вещества 100 мкг/мл», — пояснил Григорий Зырянов.
По словам исследователей, полученные соединения имеют потенциал для создания лекарства против туберкулеза с более высокой эффективностью. В будущем ученые проведут дополнительные эксперименты, чтобы уточнить уровень токсичности соединений.
Подписывайтесь на InScience.News в социальных сетях: ВКонтакте, Telegram, Одноклассники.
